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Palexia, un nuovo farmaco per il dolore lombare e il dolore articolare cronico


Il Tapentadolo ( Palexia ) rappresenta la prima novità farmacologica degli ultimi 25 anni nel trattamento del dolore cronico. Grazie al suo innovativo profilo farmacologico, è in grado di superare gli attuali limiti della terapia del dolore, garantendo una marcata efficacia analgesica, una superiore tollerabilità, soprattutto gastrointestinale, rispetto agli oppioidi classici, una maggiore compliance e, quindi, una migliore qualità di vita per i pazienti con dolore cronico.

Secondo due indagini condotte tra maggio e luglio 2011 da Doloredoc su 325 medici e 192 pazienti, la tollerabilità ( 27.3% ), l’efficacia ( 27% ) e l’impatto sulla qualità di vita ( 16.8% ) sono risultati i principali criteri che guidano i clinici nella scelta del farmaco più appropriato per i pazienti con grave dolore cronico.
Il 45.5% dei pazienti intervistati si è dichiarato insoddisfatto dei trattamenti assunti; alla base un’insufficiente riduzione del dolore ( 51.6% ) e il manifestarsi di effetti collaterali ( 28.4% ), come nausea, sonnolenza, mal di testa o stipsi; inoltre, nel 30.6% dei casi, sono prescritti gli antinfiammatori, farmaci non sempre adeguati a risolvere il problema.

Il Tapentadolo presenta novità riguardo al meccanismo d'azione e alla farmacocinetica: non necessita di attivazione metabolica ed è privo di significative interazioni a livello epatico e renale.

Il Tapentadolo è il capostipite di una nuova classe terapeutica denominata MOR-NRI ( agonista dei recettori mu-oppioidi e inibitore della ricaptazione della noradrenalina ). Entrambi i meccanismi d'azione MOR e NRI, contribuiscono in modo complementare all'efficacia del Tapentadolo nel dolore neuropatico e nocicettivo.
A livello spinale il Tapentadolo riduce i messaggi ascendenti del dolore attivando i recettori degli oppioidi e quindi inibendo la trasmissione dei segnali dolorosi. Inoltre il Tapentadolo inibisce la ricaptazione della noradrenalina, con conseguente aumento dei livelli di noradrenalina nella giunzione sinaptica e l'attivazione dei recettori alfa-2 a livello della membrana postsinaptica; ciò determina l'inibizione della trasmissione del dolore al talamo, struttura coinvolta nell'elaborazione cosciente del dolore.

Il Tapentadolo si è dimostrato particolarmente efficace in campo ortopedico. L'efficacia del Tapentadolo è stata dimostrata nella lombalgia cronica. In uno studio di fase III, la riduzione dell'intensità del dolore ottenuta con Tapentadolo dopo 12 settimane è risultata significativamente superiore rispetto al placebo e simile a quella di altri analgesici centrali di riferimento, nei confronti dei quali il farmaco ha dimostrato una migliore tollerabilità a livello gastrointestinale, determinando un minor tasso di interruzione volontaria della terapia.

Il dolore si manifesta prevalentemente nella popolazione anziana, perchè l'età espone questi soggetti a un maggior rischio di sviluppare sia malattie neoplastiche sia osteodegenerative.

Un’analisi post-hoc di uno studio di fase 3 sulla sicurezza ha dimostrato che il Tapentadolo compresse è associato a una minore incidenza di nausea, vomito e costipazione rispetto all’Ossicodone ( OxyContin ) compresse in pazienti anziani affetti da dolore alla schiena o artrosi in forma moderata-grave.
L'analisi ha dimostrato che i pazienti trattati con Tapentadolo sono andati incontro a una minore incidenza di effetti indesiderati gastrointestinali rispetto all’Ossicodone ( 46.8% vs 68.9%, rispettivamente ), così come a una minore incidenza di interruzione dello studio a causa di effetti indesiderati gastrointestinali rispetto all’Ossicodone ( 15.8% vs 24.4%, rispettivamente ).


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