Aciclovir ( prodotto branded di riferimento: Zovirax ) è un antivirale per uso sistemico, che trova indicazione in: trattamento delle infezioni da Herpes simplex della pelle e delle mucose, compreso l'Herpes genitalis primario e recidivante; soppressione delle recidive da Herpes simplex nei pazienti con normale funzione immunitaria; profilassi delle infezioni da Herpes simplex nei pazienti con funzione immunitaria compromessa; trattamento della varicella e dell'Herpes zoster.
E’ in commercio sotto forma di compresse da diversi dosaggi ( 200 mg, 400 mg, 800 mg ) e di sospensione orale ( 8% ).
E’ controindicato in caso di ipersensibilità verso i componenti o altre sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico. Generalmente è controindicato in gravidanza e nell'allattamento.
Posologia e modo di somministrazione
Adulti - a) Trattamento delle infezioni da Herpes simplex: una compressa da 200 mg 5 volte al giorno a intervalli di circa 4 ore, omettendo la dose notturna. Il trattamento va continuato per 5 giorni ma può rendersi necessario un prolungamento nei casi di infezioni primarie gravi. Nei pazienti con funzione immunitaria gravemente compromessa ( ad es. dopo un trapianto di midollo osseo ) o nei pazienti con un diminuito assorbimento intestinale, il dosaggio può essere raddoppiato a 400 mg in compresse o 5 ml della sospensione o, in alternativa, può essere valutata l'opportunità di una somministrazione del farmaco per via endovenosa. La terapia va iniziata prima possibile e, nel caso di infezioni recidivanti, preferibilmente ai primi sintomi o all'apparire delle prime lesioni; b) Terapia soppressiva delle recidive delle infezioni da Herpes simplex nei pazienti con normale funzione immunitaria: 1 compressa da 200 mg 4 volte al giorno a intervalli di 6 ore. Molti pazienti possono essere trattati, con successo, con la somministrazione di 400 mg in compresse o 5 ml della sospensione 2 volte al giorno a intervalli di 12 ore. Possono risultare efficaci anche dosaggi di 200 mg 3 volte al giorno ad intervalli di 8 ore o 2 volte al giorno a intervalli di 12 ore. In alcuni pazienti si possono verificare recidive dell'infezione con una dose totale giornaliera di 800 mg di Aciclovir. La terapia dovrebbe essere interrotta periodicamente ad intervalli di 6 o 12 mesi, per poter osservare eventuali mutamenti nella storia naturale della malattia; c) Profilassi delle infezioni da Herpes simplex nei pazienti con funzione immunitaria compromessa: 1 compressa da 200 mg 4 volte al giorno a intervalli di 6 ore. Nei pazienti con funzione immunitaria gravemente compromessa ( ad es. dopo un trapianto di midollo osseo ) o nei pazienti con un ridotto assorbimento intestinale il dosaggio può essere raddoppiato a 400 mg in compresse o 5 ml della sospensione o, in alternativa, può essere valutata l'opportunità di una somministrazione del farmaco per via endovenosa. La durata della profilassi va considerata in relazione con quella del periodo di rischio; d) Trattamento dell'Herpes zoster: 800 mg in compresse o 10 ml di sospensione 5 volte al giorno ad intervalli di circa 4 ore, omettendo la dose notturna. Il trattamento deve essere continuato per 7 giorni. Nei pazienti con funzione immunitaria gravemente compromessa ( ad es. dopo un trapianto di midollo osseo ) o nei pazienti con ridotto assorbimento intestinale, può essere valutata l'opportunità di una somministrazione del farmaco per via endovenosa. La terapia va iniziata subito dopo la comparsa dell'infezione, infatti il trattamento ottiene risultati migliori se iniziato all'apparire delle prime lesioni.
Bambini - Per il trattamento delle infezioni da Herpes simplex e per la profilassi delle stesse in quelli con funzione immunitaria compromessa, nei bambini di età superiore a 2 anni il dosaggio è simile a quello degli adulti. Sotto i due anni il dosaggio è ridotto della metà. Per il trattamento della varicella, nei bambini di età superiore ai 6 anni il dosaggio è di 800 mg in compresse o 10 ml di sospensione 4 volte al giorno; in quelli di età compresa fra 2 e 6 anni il dosaggio è di 400 mg in compresse o 5 ml di sospensione 4 volte al giorno. Il prodotto non va somministrato nei bambini di età inferiore a 2 anni, non essendo stata stabilita l'efficacia e la sicurezza di impiego in questa fascia di età. La somministrazione di 20 mg/kg di peso corporeo ( non superando gli 800 mg ) 4 volte al giorno, permette un adattamento posologico più preciso. Il trattamento deve essere continuato per 5 giorni. Non sono disponibili dati specifici circa la soppressione delle infezioni da Herpes simplex o il trattamento dell'Herpes zoster nei bambini con normale funzione immunitaria. Per il trattamento dell'Herpes zoster nei bambini con funzione immunitaria compromessa andrà presa in considerazione la somministrazione del farmaco per via endovenosa.
Anziani - Nell'anziano l'eliminazione totale di Aciclovir diminuisce con il diminuire di alcuni indici di funzionalità renale associati all'avanzare dell'età. Nei pazienti che assumono alte dosi di Aciclovir per via orale deve essere mantenuta un’adeguata assunzione di liquidi. Particolare attenzione deve essere posta nel valutare l'opportunità di una riduzione del dosaggio in caso di pazienti anziani con funzionalità renale compromessa.
Soggetti con compromissione renale - Nel trattamento delle infezioni da Herpes simplex, in pazienti con funzionalità renale compromessa, la posologia orale raccomandata non dovrebbe causare un accumulo di Aciclovir al di sopra dei livelli che si sono dimostrati tollerati, a seguito di somministrazione del farmaco per via endovenosa. Tuttavia, in pazienti con compromissione renale, grave ( clearance della creatinina inferiore a 10 ml/min ), viene raccomandato di aggiustare la dose a 200 mg, somministrati 2 volte al giorno a intervalli di circa 12 ore. Nel trattamento della varicella e dell'Herpes zoster, viene raccomandato di modificare la posologia a 800 mg in compresse o 10 ml di sospensione, somministrati 2 volte al giorno a intervalli di circa 12 ore, in pazienti con compromissione renale grave ( clearance della creatinina inferiore a 10 ml/min ) e a 800 mg in compresse o 10 ml di sospensione 3 volte al giorno, somministrati a intervalli di circa 8 ore, in pazienti con compromissione renale moderata ( clearance della creatinina compresa tra 10 e 25 ml/min ).
Avvertenze speciali
Gravidanza - Poiché i dati clinici circa la somministrazione in gravidanza sono limitati, durante tale periodo il farmaco deve essere somministrato soltanto in casi di assoluta necessità sotto il diretto controllo medico.
L'uso di Aciclovir va evitato durante l'allattamento.
Interazioni
Il Probenecid ( Benemid ) aumenta il tempo di permanenza e la concentrazione dell'Aciclovir nel sangue. Altri farmaci che interferiscono sulla funzionalità renale potrebbero modificare alcuni indici di Aciclovir nel sangue. Tuttavia, nella pratica clinica, non si sono osservate altre interazioni con l'Aciclovir.
Effetti indesiderati
In alcuni pazienti, dopo somministrazione di Aciclovir per via orale, si sono manifestate delle eruzioni cutanee, prontamente scomparse con l'interruzione della terapia. A carico dell'apparato digerente sono stati segnalati sintomi come nausea, vomito, diarrea e dolorabilità addominale.
Si sono occasionalmente osservate reazioni neurologiche reversibili. in particolare vertigini. Stato confusionale, allucinazioni, sopore e convulsioni, generalmente in pazienti con insufficienza renale che avevano assunto dosi superiori a quelle raccomandate o con altri fattori predisponenti.
Sempre occasionalmente si è osservata una più rapida e diffusa caduta dei capelli. Poiché quest'ultima è stata associata ad un ampio numero di malattie e con l'assunzione di vari farmaci, la relazione con Aciclovir è incerta.
Raramente, dopo assunzione di Aciclovir per via orale, si è osservato un modesto e transitorio innalzamento dei valori della bilirubina e degli enzimi del fegato, nel sangue.
Sono stati segnalati inoltre moderati aumenti dell'urea e della creatinina, lievi abbassamenti degli indici del sangue, mal di testa ed affaticamento.
Sovradosaggio
Aciclovir è solo parzialmente assorbito a livello intestinale. E' improbabile, pertanto, che si abbiano effetti tossici gravi anche nella eventualità che 5 g di Aciclovir vengano ingeriti in una sola volta. Non sono disponibili dati sulle eventuali conseguenze della ingestione di dosi maggiori. Dosi singole endovena fino a 80 mg/kg sono state somministrate accidentalmente senza effetti collaterali.
I pazienti che abbiano ingerito dosi di Aciclovir superiori a 5 g vanno tenuti sotto stretta osservazione. L'Aciclovir è dializzabile. ( Xagena2012 )
Fonte: Schede tecniche Aciclovir, 2012
Inf2012 Farma2012
