Il principio attivo del Buscopan è N-butilbromuro di joscina, un antispastico, anticolinergico, appartenente alla classe degli alcaloidi della belladonna semisintetici, composti ammonici quaternari.
Buscopan esercita un'azione spasmolitica sulla muscolatura liscia del tratto gastrointestinale, biliare e genito-urinario.
Trattandosi di un derivato ammonico quaternario, alle dosi terapeutiche consigliate, l'N-butilbromuro di joscina non entra nel sistema nervoso centrale e quindi non si manifestano gli effetti indesiderati sul SNC dovuti agli anticolinergici. L'effetto anticolinergico periferico è dovuto sia al blocco dei gangli siti nella parete viscerale che all'attività antimuscarinica.
Farmacocinetica
L’N-butilbromuro di joscina è molto polare e quindi viene assorbito solo parzialmente quando viene somministrato per via orale ( 8% ) o rettale ( 3% ).
La biodisponibilità sistemica è inferiore all'1%.
Nonostante i bassi livelli ematici siano misurabili solo per un breve periodo, sono state riscontrate, a livello locale, concentrazioni piuttosto alte ai siti di azione di N-butilbromuro di joscina e/o di suoi metaboliti marcati : nel tratto gastrointestinale, nella cistifellea, nel dotto epatobiliare, nel fegato e nel rene.
N-butilbromuro di joscina non passa la barriera emato-encefalica ed è scarsamente legato alle proteine plasmatiche.
La clearance totale, determinata per somministrazione endovena è 1.2 l/min., circa metà della clearance è renale. I principali metaboliti trovati nelle urine si legano scarsamente al recettore muscarinico.
Indicazioni
Il Buscopan trova indicazione nelle manifestazioni spastico-dolorose del tratto gastroenterico e genito-urinario.
Controindicazioni
Le principali controindicazioni all’uso del Buscopan sono:
- ipersensibilità al principio attivo o ad altre sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico;
- glaucoma ad angolo acuto;
- ipertrofia prostatica o altre cause di ritenzione urinaria;
- stenosi pilorica ed altre condizioni stenosanti il canale gastroenterico;
- ileo paralitico, colite ulcerosa, megacolon;
- esofagite da reflusso;
- atonia intestinale dell’anziano e dei soggetti debilitati;
- miastenia grave;
- tachiaritmie cardiache.
Precauzioni d’uso
Gli anticolinergici devono essere usati con prudenza negli anziani, nei pazienti con turbe del sistema nervoso autonomo, nell’ipertensione arteriosa, nell’insufficienza cardiaca congestizia, nell’ipertiroidismo e nei portatori di affezioni epatiche e renali. Tutti gli antimuscarinici riducono il volume delle secrezioni bronchiali; di ciò bisogna tenere conto nel caso di soggetti con affezioni infiammatorie croniche ostruttive dell'apparato respiratorio.
Il trattamento con dosi elevate non deve essere bruscamente interrotto. Gli effetti collaterali di minore entità possono essere controllati riducendo opportunamente la dose; la comparsa di importanti manifestazioni secondarie richiede l’interruzione della terapia.
Dopo somministrazione parenterale di Buscopan, sono stati osservati casi di anafilassi con inclusi episodi di shock. Come per tutti i farmaci che determinano tali effetti, i pazienti a cui è stato somministrato Buscopan per iniezione devono essere tenuti sotto osservazione.
Interazioni
L’effetto anticolinergico di antidepressivi triciclici, fenotiazine, butirrofenoni, antistaminici, Chinidina, Amantadina e Disopiramide ( Ritmodan ) può essere accentuato dal Buscopan.
Il trattamento concomitante con antagonisti della dopamina, come la Metoclopramide ( Plasil ), può determinare una riduzione dell’effetto di entrambi i farmaci sul tratto gastro-intestinale. La tachicardia indotta da farmaci beta-adrenergici può essere accentuata dal Buscopan.
Non si deve assumere alcool durante la terapia con Buscopan.
Avvertenze speciali
Gli anticolinergici possono prolungare il tempo di svuotamento gastrico e determinare stasi dell’antro.
La somministrazione di farmaci anticolinergici come Buscopan può provocare un aumento della pressione intraoculare in pazienti in cui non sia stato diagnosticato e quindi non sia stato trattato il glaucoma ad angolo acuto. Quindi, in caso i pazienti accusino dolore ed arrossamento oculare con perdita della visione dopo l’iniezione di Buscopan, essi si devono rivolgere urgentemente al medico oculista.
Uso durante la gravidanza o l'allattamento: nelle donne in stato di gravidanza, soprattutto nel primo trimestre, utilizzare il prodotto solo in caso di effettiva necessità e sotto il diretto controllo del medico.
Non è stata ancora accertata la sicurezza di impiego della N-butilbromuro di joscina durante l'allattamento. Comunque, a tutt’oggi, non sono state riportate reazioni avverse sui neonati.
Effetti sulla capacità di guidare veicoli e usare macchinari: gli anticolinergici possono indurre disturbi dell'accomodazione visiva e sonnolenza, di ciò deve tener conto chi si pone alla guida di veicoli o macchinari o svolge lavori per i quali è richiesta l'integrità del grado di vigilanza. A causa dei disturbi di accomodamento visivo i pazienti non devono guidare ed usare macchinari dopo la somministrazione parenterale di Buscopan fino a quando la visione non è tornata normale.
Sovradosaggio
Il sovradosaggio è caratterizzato dalla comparsa di effetti anticolinergici, come ritenzione urinaria, secchezza delle mucose della bocca, tachicardia, lieve torpore e disturbi transitori della visione.
Se necessario, somministrare parasimpaticomimetici.
In caso di glaucoma è necessario rivolgersi urgentemente ad uno specialista in oftalmologia. Complicanze cardiovascolari devono essere trattate in accordo agli abituali principi terapeutici.
In caso di paralisi respiratoria valutare l’opportunità di ricorrere ad intubazione, respirazione artificiale. Per la ritenzione urinaria può essere necessaria la cateterizzazione.
Inoltre, se necessario, devono essere intraprese appropriate terapie di supporto.
Effetti indesiderati
Sono stati osservati effetti indesiderati anticolinergici, come secchezza della bocca, alterazioni della sudorazione, tachicardia, midriasi, turbe dell'accomodazione, aumento del tono oculare, stipsi, difficoltà della minzione, ritenzione urinaria e sonnolenza, generalmente di lieve entità ed autolimitanti. Sono stati riportati rari casi di vertigini, caduta della pressione sanguigna e arrossamenti cutanei.
Occasionalmente sono state riportate reazioni di ipersensibilità comprendenti reazioni cutanee ( orticaria, prurito ed altre eruzioni cutanee ) e dispnea. Raramente sono state riportate reazioni anafilattoidi e shock anafilattico, anche fatale, alle dosi terapeutiche. Dosi elevate possono determinare segni di stimolazione centrale e più gravi segni di interferenza con il sistema nervoso, lo stato di coscienza e la funzione cardiorespiratoria.
Raramente si manifesta dolore al sito di iniezione, soprattutto in seguito a somministrazione intramuscolare.
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