L'Acido Acetilsalicilico, principio attivo di CardioAspirin, inibisce l'aggregazione delle piastrine mediante blocco dell'attività ciclo-ossigenasica della PGG/H sintetasi piastrinica, enzima che catalizza la conversione dell'acido arachidonico in trombossano A2 ( TXA2 ).
Il rivestimento di CardioAspirin 100 consente il rilascio del principio attivo soltanto nell'intestino; ciò comporta un assorbimento ritardato della sostanza.
Le basse dosi di Acido Acetilsalicilico così liberate, sono in grado di modificare in modo permanente la risposta agli stimoli aggreganti delle piastrine circolanti nei vasi sanguigni mesenterici pre-epatici, prima che il principio attivo venga in larga parte idrolizzato dalle esterasi presenti a livello dei mitocondri e del reticolo sarcoplasmatico epatico.
La formulazione gastro protetta di CardioAspirin 100, evitando il contatto diretto del principio attivo con la mucosa gastrica, risulta particolarmente utile nei trattamenti protratti.
Farmacocinetica
Dopo somministrazione di CardioAspirin 100, il picco plasmatico di concentrazione è basso e l'assorbimento del principio attivo ritardato.
In confronto ad una eguale dose di 100 mg di Acido Acetilsalicilico ( priva di rivestimento gastroprotettivo ) la concentrazione ematica massima di salicilati è ritardata di circa 3 ore.
L'Acido Acetilsalicilico viene degradato ad opera di esterasi aspecifiche presenti in molti tessuti.
L'emivita plasmatica è di circa 15 minuti.
L'acido salicilico, prodotto dell'idrolisi, ha un'emivita di circa 2-3 ore. In caso di ridotta funzionalità epatica, l'emivita dei salicilati può aumentare a 15-30 ore, per dosaggi elevati o intossicazione.
Indicazioni
CardioAspirin trova indicazione nella prevenzione della trombosi coronarica dopo infarto del miocardio, nei pazienti con angina pectoris instabile, angina stabile cronica e nei pazienti con fattori di rischio multipli ( ipertensione arteriosa, ipercolesterolemia, obesità, diabete mellito e familiarità per cardiopatia ischemica ).
CardioAspirin può essere impiegato nella profilassi degli eventi ischemici occlusivi nei pazienti con attacchi ischemici transitori ( TIA ) e dopo ictus.
Inoltre, CardioAspirin è indicato nella prevenzione della riocclusione dopo by-pass aorto-coronarico, e nell'angioplastica coronarica percutanea transluminale ( PTCA ) e nella prevenzione della trombosi durante circolazione extracorporea, nei pazienti in emodialisi e nella sindrome di Kawasaki.
Posologia e modo di somministrazione
Se non diversamente prescritto, si raccomanda per CardioAspirin la posologia di 1 compressa ( 100 mg ) al giorno, in un'unica somministrazione.
È consigliabile ingerire il farmaco con un'abbondante quantità di liquido ( 1 /2 -1 bicchiere di acqua ), preferibilmente dopo i pasti.
Cardioaspirin 100 non deve essere assunto a dosaggi maggiori senza espressa prescrizione del Medico.
Controindicazioni
CardioAspirin è controindicato in caso di:
- ipersensibilità all'Acido Acetilsalicilico, ai salicilati e agli altri componenti del prodotto;
- tendenza accertata alle emorragie, gastropatie ( ad es.: ulcere gastriche e/o duodenali ), asma, insufficienza renale;
- ultimi tre mesi di gravidanza.
Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
CardioAspirin 100 va usato con cautela e sotto controllo medico nei pazienti sottoposti a terapia concomitante con anticoagulanti ( ad es. derivati cumarinici o Eparina ); nei pazienti con carenza di glucosio-6-fosfato deidrogenasi; nei pazienti asmatici o quelli sensibili ai salicilati, ad altri farmaci antiinfiammatori/antireumatici o ad altre sostanze allergeniche; nei pazienti con disturbi gastrici o duodenali cronici o ricorrenti, o con funzionalità renale compromessa.
In caso di affezioni virali quali influenza o varicella, consultare il medico prima di somministrare il prodotto ai bambini e ai ragazzi; se durante il trattamento compaiono vomito prolungato e profonda sonnolenza, interrompere la somministrazione.
Interazioni
La somministrazione di CardioAspirin 100, soprattutto se protratta, può intensificare i seguenti effetti:
- l'azione degli anticoagulanti ( ad es.: derivati cumarinici ed Eparina );
- il rischio di emorragia gastrointestinale in caso di trattamento concomitante con corticosteroidi;
- gli effetti desiderati ed indesiderati di tutti gli analgesici ed antireumatici non steroidei;
- l'azione dei farmaci ipoglicemizzanti ( sulfaniluree );
- gli effetti avversi del Metotrexato.
Precauzione deve essere osservata per sostanze quali Spironolattone ( Aldactone ), Furosemide ( Lasix ) ed antigottosi uricosurici, la cui attività viene invece ridotta dall'Acido Acetilsalicilico ( Aspirina ).
Pertanto, salvo diversa prescrizione medica, CardioAspirin 100 non deve essere utilizzato contemporaneamente ai preparati suddetti.
Gravidanza ed allattamento
L'impiego in gravidanza per lunghi periodi deve avvenire soltanto dietro prescrizione medica, poiché l'Acido Acetilsalicilico può provocare fenomeni emorragici nel feto e nella madre, ritardi di parto e, nel nascituro, precoce chiusura del dotto di Botallo.
Durante gli ultimi tre mesi ed in particolare nelle ultime settimane di gravidanza, sarebbe comunque opportuno evitare l'uso di Acido Acetilsalicilico.
In caso di uso regolare di dosaggi elevati durante l'allattamento, si deve prendere in considerazione la possibilità di uno svezzamento precoce.
Effetti indesiderati
In pazienti predisposti ed in casi sporadici possono verificarsi episodi emorragici gastrointestinali.
In casi rari possono verificarsi reazioni di ipersensibilità ( dispnea, disturbi otovestibolari, reazioni cutanee ) e, rarissimamente, riduzione del numero delle piastrine ( trombocitopenia ) e ritardo di parto.
Sovradosaggio
Alle normali dosi terapeutiche l'intossicazione da CardioAspirin è estremamente rara e si verifica quasi sempre dopo sovradosaggio accidentale.
Nelle intossicazioni più lievi compaiono senso di vertigine e tinnito.
Nelle intossicazioni di grado medio, i sintomi locali d'intossicazione come nausea, vomito, disturbi gastrici, vertigini e tinnito risultano più evidenti ( nel caso di CardioAspirin 100 questi sintomi non sono causati da irritazione locale dello stomaco, ma dovuti a disfunzioni del sistema nervoso centrale ).
A sovradosaggi più elevati si osservano stati confusionali, torpore, collassi, convulsioni, depressione respiratoria, anuria e, occasionalmente, emorragie.
L'iniziale iperventilazione centrale provoca un aumento della espirazione di CO2 con aumento del pH sanguigno; in seguito all'escrezione compensatoria di bicarbonati, l'urina diventa alcalina; in questo modo la riserva alcalina viene ridotta provocando alcalosi respiratoria.
I sintomi clinici sono rappresentati da iperpnea grave e dispnea senza cianosi, accompagnata da sudorazione profusa.
Quando l'intossicazione progredisce, la crescente paralisi respiratoria provoca acidosi respiratoria.
Il disaccoppiamento della fosforilazione ossidativa con aumento della produzione di CO2 può, infine, provocare acidosi metabolica.
In caso di sovradosaggio acuto, il medico deve provvedere a lavanda gastrica; l'assorbimento è spesso ritardato in seguito a pilorospasmo e conseguentemente la lavanda gastrica è comunque un provvedimento indicato anche qualche tempo dopo l'ingestione.
Nei bambini e per casi di media gravità si è dimostrata molto efficace una dose di 100 ml di una sospensione di Carbone animale ( 20 g/100 ml ) in una soluzione di Sorbitolo al 70%.
In base alla situazione metabolica, il medico deve infondere Bicarbonato di sodio o Citrato di sodio, o una soluzione di Lattato di sodio. Ciò corregge la condizione acido-base, aumenta la riserva alcalina e favorisce l'escrezione di Acido Salicilico aumentando il pH urinario.
In seguito ad un'eccessiva assunzione di sostanze alcaline, si può verificare arresto respiratorio.
Per combattere la disidratazione e favorire l'escrezione dei salicilati, si devono somministrare dei liquidi.
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