Xofluza ( Baloxavir marboxil ) è un farmaco antivirale con attività contro il virus dell'influenza.
Xofluza è specificamente indicato per il trattamento dell'influenza acuta non-complicata nei pazienti di età pari o superiore a 12 anni che sono stati sintomatici per non più di 48 ore.
Xofluza è fornito in compresse per somministrazione orale. Una dose singola di Xofluza deve essere somministrata per os entro 48 ore dall'insorgenza dei sintomi con o senza cibo.
Deve essere evitala la co-somministrazione di Xofluza con prodotti lattiero-caseari, bevande fortificate con calcio, lassativi contenenti cationi polivalenti, antiacidi o integratori orali ( ad es. Calcio, Ferro, Magnesio, Selenio o Zinco ).
La dose di Xofluza dipende dal peso, come segue: peso corporeo del paziente: da 40 kg a meno di 80 kg, la dose raccomandata è una dose singola di 40 mg; peso corporeo del paziente: almeno 80 kg, la dose raccomandata è di una dose singola di 80 mg.
L'approvazione da parte della Agenzia regolatoria degli Stati Uniti, FDA, di Xofluza si è basata su due studi clinici randomizzati controllati riguardanti 1.832 pazienti in cui i partecipanti sono stati assegnati a Xofluza, a placebo o a un altro trattamento antinfluenzale antivirale ( Oseltamivir [ Tamiflu ] ) entro 48 ore dal presentarsi dei sintomi influenzali.
L'endpoint primario di entrambi gli studi, il tempo per alleviare i sintomi, è stato definito come il momento in cui tutti e sette i sintomi ( tosse, mal di gola, congestione nasale, mal di testa, febbre, mialgia e affaticamento ) erano stati valutati dal soggetto come assenti o lievi per una durata di almeno 21.5 ore.
In entrambi gli studi, il trattamento con Xofluza alla dose raccomandata ha comportato un minor tempo statisticamente significativo per alleviare i sintomi rispetto al placebo nella popolazione di efficacia primaria.
Nello studio 2, non è emersa alcuna differenza nel tempo per alleviare i sintomi tra i soggetti che hanno ricevuto Xofluza ( 54 ore ) e quelli che hanno ricevuto Oseltamivir ( 54 ore ).
Per i soggetti adolescenti ( da 12 a 17 anni ) nello studio 2, il tempo mediano di attenuazione dei sintomi per i soggetti trattati con Xofluza è stato di 54 ore rispetto a 93 ore nel braccio placebo.
Gli effetti collaterali associati all'uso di Xofluza possono includere i seguenti: diarrea, bronchite,
nasofaringite, mal di testa, nausea.
Baloxavir marboxil è un profarmaco che viene convertito per idrolisi in Baloxavir, la forma attiva che esercita attività antivirale.
Baloxavir inibisce l'attività di endonucleasi della proteina acida della polimerasi, un enzima specifico del virus dell'influenza nel complesso della RNA polimerasi virale richiesto per la trascrizione del gene virale, con conseguente inibizione della replicazione del virus dell'influenza.
I virus con ridotta suscettibilità a Baloxavir presentano sostituzioni aminoacidiche nella polimerasi PA. ( Xagena2019 )
Fonte: Center Watch, 2019
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