La Tiocolchicoside viene utilizzata come rilassante muscolare per il trattamento di condizioni patologiche muscolari associate a dolore. Si ritiene che agisca sui recettori del sistema nervoso coinvolti nella regolazione della funzione muscolare.
La Tiocolchicoside è autorizzata mediante procedure nazionali in Repubblica Ceca, Francia, Grecia, Ungheria, Italia, Malta, Portogallo e Spagna. È disponibile per l'uso per via orale o per iniezione intramuscolare. In alcuni Paesi è disponibile anche come preparato medicinale da applicare sulla pelle, ma questi ultimi non sono interessati da questa rivalutazione.
La rivalutazione dei medicinali contenenti Tiocolchicoside per uso sistemico è stata avviata il 15 febbraio 2013 su richiesta dell’Italia a seguito di nuove evidenze provenienti da studi sperimentali effettuati da un titolare di un'autorizzazione all'immissione in commercio che hanno suggerito un effetto sui cromosomi da parte di un metabolita della Tiocolchicoside. L'autorità regolatoria italiana ( AIFA ) ha quindi chiesto al CHMP ( Comitato scientifico dell’Agenzia regolatoria europea, EMA ) di effettuare una rivalutazione complessiva del bilancio beneficio-rischio dei medicinali contenenti Tiocolchicoside per via sistemica e di esprimere un parere sull'opportunità se le autorizzazioni all'immissione in commercio devono essere mantenute, modificate, sospese o revocate in tutta l'Unione europea.
Le raccomandazioni del Comitato dell’EMA ( Eueopean Medicines Agency ) sono basate su una rivalutazione dei dati disponibili provenienti da studi pre-clinici e clinici, da letteratura pubblicata e dall'esperienza post-marketing, oltre che dalla consultazione di un gruppo di lavoro di esperti in sicurezza dei medicinali.
Gli studi pre-clinici hanno mostrato che il metabolita di Tiocolchicoside 3-Demetilcolchicina ( M2, SL59.0955 ) è associato ad aneuploidia ( numero anormale di cromosomi e perdita di eterozigosi ) in cellule in divisione, a livelli di esposizione non molto maggiori di quelli raggiunti nell’organismo alle massime dosi orali raccomandate.
L’aneuploidia è un fattore di rischio riconosciuto per teratogenicità, embriotossicità o aborto spontaneo e alterata fertilità maschile. In teoria aumenta anche il rischio di cancro, sebbene qualsiasi aumento di rischio di cancro significativo dipenderebbe, in generale, dalla esposizione a lungo termine alla sostanza. I metaboliti di Tiocolchicoside non sono stati associati a mutagenesi ( modifiche ai geni ) o clastogenesi ( danni strutturali ai cromosomi ).
Il Comitato ha concluso che, alla luce delle attuali evidenze, il bilancio beneficio/rischio del medicinale è rimasto positivo, a condizione che vengano adottate misure appropriate per la riduzione dei rischi, incluse la restrizione della dose massima, della durata del trattamento, la controindicazione per l’uso in gravidanza, l’allattamento e l’uso pediatrico.
Informazioni per i pazienti
• Tiocolchicoside è un medicinale utilizzato in alcuni paesi dell'Unione Europea per condizioni patologiche associate a dolore muscolare.
• Nuove evidenze hanno dimostrato che Tiocolchicoside è trasformato nell’organismo in una sostanza chiamata M2, che a determinate concentrazioni può influenzare il materiale genetico delle cellule. Ciò si traduce in un numero anomalo o in una disposizione anomala dei cromosomi, che può ridurre la fertilità negli uomini e, se avviene durante la gravidanza, può danneggiare lo sviluppo del bambino nel grembo materno. In teoria, l'esposizione a lungo termine potrebbe aumentare il rischio di cancro, anche se non esiste attualmente alcuna prova.
• Per minimizzare la quantità di M2 prodotto nell’organismo, e pertanto eventuali rischi associati, i medicinali a base di Tiocolchicoside sono ora raccomandati solo per uso a breve termine, in aggiunta ad altri trattamenti, per il dolore dovuto alla contrazione permanente dei muscoli, causata da problemi alla colonna vertebrale, in adulti e adolescenti a partire dai 16 anni di età.
• Il trattamento deve essere limitato a 7 giorni per bocca o a 5 giorni per iniezione intramuscolare. Per pazienti che stanno assumendo Tiocolchicoside per una condizione patologica a lungo termine, il medico rivaluterà il trattamento nel successivo appuntamento programmato.
• I medicinali a base di Tiocolchicoside non devono mai essere assunti in caso di gravidanza o in allattamento. Le donne in età fertile devono usare metodi contraccettivi durante l'assunzione di questi medicinali.
• I medicinali a base di Tiocolchicoside sono disponibili anche per l'applicazione sulla pelle, ma questi ultimi non danno origine agli stessi livelli di M2 nell’organismo e non si ritiene che abbiano effetto sul materiale genetico o sulle cellule. Pertanto, queste raccomandazioni non riguardano tali medicinali. ( Xagena2013 )
Fonte: EMA, 2013
Reuma2013 Gyne2013 Farma2013
