I nuovi anticoagulanti orali ( NAO ), che comprendono gli inibitori diretti della trombina ( Dabigatran [ Pradaxa ] ) e inibitori diretti del fattore Xa ( Rivaroxaban [ Xarelto ], Apixaban [ Eliquis ], Edoxaban [ Lixiana ] ), rappresentano una svolta nella prevenzione delle malattie tromboemboliche negli adulti.
Infatti, l’impiego di tali farmaci sta assumendo un ruolo sempre più strategico nella prevenzione degli eventi tromboembolici in pazienti a rischio.
I vantaggi che derivano dalla terapia con i nuovi anticoagulanti orali sono numerosi; non necessitano di un continuo monitoraggio dell’International Normalized Ratio ( tempo di protrombina – INR ), grazie al loro meccanismo d’azione di inibizione dei fattori finali della cascata coagulativa e alle loro stabili proprietà farmacocinetiche.
Tra i NAO, il Dabigatran etexilato è un'alternativa efficace al Warfarin per la prevenzione dell'ictus nei pazienti con fibrillazione atriale e nel trattamento e nella prevenzione del tromboembolismo venoso.
Tuttavia, il sanguinamento può essere una complicanza di tutti i nuovi anticoagulanti orali. È quindi importante disporre di strumenti che ne inattivino gli effetti in maniera rapida, specifica e sicura nell’eventualità si manifestino situazioni di emergenza.
Praxbind ( Idarucizumab ) è il primo farmaco progettato specificamente per neutralizzare l'effetto anticoagulante di Dabigatran.
In particolare, l'Agenzia Europea per i Medicinali ( EMA ) ha espresso nel 2015 parere favorevole all’immissione in commercio di Praxbind come antidoto specifico per l'anticoagulante Pradaxa, nei casi in cui è richiesta una rapida inversione dei suoi effetti.
Inoltre, Idarucizumab è indicato per pazienti in trattamento con Dabigatran etexilato che debbano sottoporsi a interventi chirurgici di emergenza o in caso di sanguinamento incontrollato.
Idarucizumab è un frammento di anticorpo monoclonale umanizzato ( Fab ) che si lega con altissima affinità a Dabigatran, circa 300 volte più potente dell’affinità di legame dello stesso anticoagulante per la trombina.
Il complesso Idarucizumab - Dabigatran è caratterizzato da una associazione rapida e da una dissociazione estremamente lenta che lo rendono un complesso molto stabile.
Idarucizumab si lega in maniera potente e specifica a dabigatran e ai suoi metaboliti e ne neutralizza, quindi, l’effetto anticoagulante.
Il Comitato per i Medicinali per Uso umano ( CHMP ) ha raccomandato la concessione dell’autorizzazione all'immissione in commercio di Praxbind a seguito di una valutazione accelerata.
Negli studi clinici condotti su 283 volontari sani e 123 pazienti con sanguinamento incontrollato o sottoposti a interventi chirurgici o procedure di emergenza, Praxbind ha portato a una completa inversione dell’effetto anticoagulante di Pradaxa entro 5 minuti dalla sua somministrazione, con un'azione di lunga durata che ha consentito la gestione delle emergenze dei pazienti, mostrando un buon profilo complessivo di sicurezza.
Gli studi principali hanno dimostrato che Praxbind® è efficace nel neutralizzare gli effetti di Pradaxa e che la sua azione è rapida, completa e costante.
Tuttavia, l’entità dei benefici di Praxbind dipende dallo stato di salute generale del paziente, dalla gravità e dalla sede del sanguinamento.
Praxbind è disponibile come soluzione iniettabile o per infusione ( flebo ) in vena. La dose raccomandata di Praxbind è di 5 g somministrata per via endovenosa tramite due iniezioni o infusioni, una dopo l’altra. Se necessario, può essere somministrata una seconda dose da 5 g tramite due iniezioni o infusioni. ( Xagena2016 )
Fonte: EMA, 2016
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